Vroeger bestond het screenen vooral uit het toedienen van verbindingen aan proefdieren om zo de werkzaamheid ervan tegen een bepaalde aandoening te onderzoeken Tegenwoordig zijn er in de ontdekkingsfase minder proefdieren nodig dan toen en kunnen verbindingen met behulp van geautomatiseerde methodes rechtstreeks op ‘drug targets’ worden getest.

Zo kan de code van een DNA-sequentie voor een bepaalde target in een cellijn worden ingebouwd en worden verbonden met het luciferasegen van de vuurvlieg, de code van een lichtgevend enzym. Een stof die op de target werkt, zal dan eveneens licht geven, wat meting mogelijk maakt. Op deze wijze kan worden vastgesteld welke verbindingen bruikbaar lijken.